如何看待动画行业的现状（食品与健康论文参考(3)

不同种类与剂量他汀类药物的降胆固醇幅度是不同，从下表可以看到，20mg(毫克）每天一次的阿托伐他汀可以使LDL-C降低42%，10mg 每天一次的瑞舒伐他汀可以使LDL-C降低47%，而匹伐他汀加到最大限量4mg/d也只能将LDL-C降低41%，氟伐他汀加到最大限量80mg/d也只能将LDL-C降低38%，所以我们说在给常规剂量的情况下，阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的降脂强度相对是最高的。

撇开剂量说降脂效果是耍流氓！但我们是否可以通过增加他汀的剂量来增加其降脂效果呢？

在上表提到的剂量范围内是可以适当加量来提高降脂效果的，但需要注意的是，他汀类药物存在“6%效应”，也就是说他汀类药物的剂量增加1倍，LDL-C降幅也仅增加6%，同时不良反应发生率将显著增加。

因此，他汀类药物剂量并非越高越好，在耐受范围内如果降脂水平不达标，一般建议联合非他汀类降脂药物治疗，如依折麦布（一种胆固醇吸收抑制剂）或者降脂针剂PCSK9抑制剂。他汀联合依折麦布可以使LDL-C降低60%，在此基础上联合PCSK9抑制剂可以使LDL-C降低80%！

三、何时服用他汀类药物疗效最佳？人体胆固醇的合成在凌晨（0:00-3:00）的时候达到高峰，为使降脂达到较为满意的效果，往往需要根据药物的药代动力学性质选择合适的时机给药。

常用他汀类降脂药最佳服药时间也是不同的，匹伐他汀、氟伐他汀普通制剂、普伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀均需要晚上服用，而瑞舒伐他汀和阿托伐他汀、氟伐他汀缓释片可以在一天中的任意时间服用，但需注意每天固定同一时间段服用，以保持其作用稳定性。服药时间跟其半衰期有一定关系。

半衰期是指药物在体内浓度下降一半所需要的时间，也就是说药物的半衰期越长，它在人体内的作用时间就越长。

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的半衰期较长，可抑制24小时胆固醇合成，因此降脂作用大，可任意时间服用。

辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀口服吸收快，但半衰期短，为发挥较好的降脂疗效，需要睡前服用。

由于空腹服用，洛伐他汀的吸收降低30%，因此应晚饭后半小时内服用。

四、需注意他汀类药物与其他药物之间可能存在相互作用他汀类药物在肝脏代谢，服用过程中可能会与其他药物发生相互作用，特别是老年人，同时服用多种药物，在治疗过程中需要注意进行药物剂量的调整。各种他汀类药物代谢、排泄比较见表3。

阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀主要在肝脏中经过一种酶代谢，为CYP3A4代谢，而同时也有很多药物会通过这个酶代谢，也可能对这个酶有诱导或抑制作用，如果联合可能导致他汀的药物浓度降低或升高，从而使得疗效降低或毒副作用增加。

比如，如果他汀与伊曲康唑、酮康唑、红霉素、克拉霉素、泰利霉素、环孢素、HIV 蛋白酶抑制剂或奈法唑酮、葡萄柚（西柚）、贯叶连翘等也可能抑制CYP3A4酶活性的药物/食物合用，可能更容易引起肝毒性、肌肉毒性的发生，所以需避免与他汀类同服。

瑞舒伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀较少经肝药酶代谢，与其他药物相互作用较少，所以如果因病情需要不可避免的服用与他汀有相互作用的药物，可以选择匹伐他汀、普伐他汀等相互作用少的药物。

如果不明白他汀与正在服用的药物之间是否存在相互作用，可以咨询药师~

五、肾功能不全时应选择哪种他汀？

肾功能不全时，阿托伐他汀是无需调整剂量的，一般为他汀中的首选；氟伐他汀在轻中度肾功能不全（肌酐清除率>30ml/min)时无需调整剂量，但重度肾功能不全（血清肌酐>260umol/L, 肌酐清除率<30ml/min）禁用；洛伐他汀在重度肾功能不全时可能有必要调整剂量；匹伐他汀在肾病患者应避免与贝特类联用；普伐他汀在严重肾损时应慎用；瑞舒伐他汀在轻中度肾功能不全时无需调整剂量，但在重度肾功能损害者禁用；辛伐他汀在轻中度肾功能不全时无需调整剂量，严重肾功能不全者慎用，起始剂量应5mg 每天一次。六、服用他汀类药物后可能会出现什么不良反应？1、他汀类药物与肝损害

服用他汀期间需注意定期复查肝功能指标。

肝酶异常是他汀类药物最常见的不良反应，血清转氨酶升高大于3倍正常上限的发生率约0.5%-2.0%，多发生在开始用药后的3个月内，呈剂量依赖性，停药后可恢复正常。

用药期间若出现肝区不适，应及时就诊。

对于活动性肝病、包括原因不明的血清转氨酶持续升高和任何血清转氨酶升高超过3倍的正常上限值的患者不建议使用他汀。

2、他汀类药物与肌损害

文章来源：《食品安全导刊》 网址: http://www.spaqdkzz.cn/zonghexinwen/2022/1221/2551.html